注射用奥美拉唑钠
【药理毒理】
奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，藉由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性地抑制胃酸的分泌。
奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+ -ATP酶（质子泵）。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。
人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。
幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别有95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。
奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。
任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。
【药代动力学】
分布：健康人体分布容积约为0.3L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95%。
代谢和排泄：静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。
奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19（S-美芬妥英羟化酶），该酶的遗传表达具有多态性。奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。
奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。
肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。
【适应症】
作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。
【用法用量】
静脉滴注。临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20～30分钟或更长。
当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。
Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑钠60mg作为起始剂量，每日一次，每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。
药品说明:本品为注射用奥美拉唑钠 冻干粉针 剂型 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
生产单位：晋城海斯药业有限公司
批准文号：国药准字 H20057159 H20053446
规格：40mg（以奥美拉唑计） 20mg（以奥美拉唑计）
包装: 6支/盒(20mg),1支/盒(40mg),西林瓶装
不良反应：偶可见有一过性的轻度恶心.腹泻.腹痛.感觉异常.头晕或头痛等，但不影响治疗
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